A olmesartana medoxomila; CAS 144689-63-4

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Branco
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Marca Registrada
Yunbang
Origem
China
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Descrição de Produto

A olmesartana medoxomila;CAS 144689-63-4

Olmesartan Medoxomil; CAS 144689-63-4
 
A olmesartana medoxomila Propriedades químicas
Ponto de fusão   180°C
O ponto de ebulição   804.2±75,0 °C(previsto)
Densidade   1,38±0,1 g/cm3(previsto)
Fp   180°C
A temperatura de armazenamento.   2-8°C
Solubilidade   DMSO: solúvel20mg/mL, limpar
O pka 4.15±0,10(previsto)
Forma   Em pó
Color   Branco para o bege
A Decomposição   180 ºC
InChIKey UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N
CAS de referência do banco de dados CAS 144689-63-4(referência do banco de dados)
 
Informações de segurança
RTECS   NI4014200
Código SH   2934990002
 
Informação MSDS
 
 
A olmesartana medoxomila e síntese de uso
Sintetizar A olmesartana medoxomila pode ser sintetizado em 8 passos de diaminomaleonitrile pelas reacções sucessivas com trialkylorthopropanoate para acessar 2-propil-imidazole-45dicarbonitrile, a conversão das duas funções de nitrilo aos respectivos ésteres etílicos, seguido de brometo methylmagnesium além de dar correspondente ao 4-(1-hydroxyalkyl)derivados imidazólicos.
Metabolismo A olmesartana medoxomila é rapidamente e completamente bioactivated pela hidrólise de ésteres de seu metabólito ativo, olmesartana, durante a absorção a partir do trato gastrintestinal. A olmesartana tem biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 26%, uma média de meia-vida de eliminação de 14 h em pacientes com hipertensão arterial e ainda não é metabolizado. A olmesartana medoxomila é bem tolerado, tem um perfil similar ao efeito placebo e ao contrário dos inibidores da ECA, a incidência de tosse seca é rara.
Efeitos colaterais Tontura ou lightheadedness podem ocorrer como seu corpo se ajusta à medicação. Se qualquer destes efeitos persistir ou agravar, diga ao seu médico ou farmacêutico prontamente. Para reduzir o risco de tontura e lightheadedness, subir lentamente quando sobe da posição sentada ou deitado.
Descrição A olmesartana medoxomila foi lançado nos EUA como benicar@, administrado por via oral de tratamento para hipertensão arterial. A olmesartana, é um novo e selectiva competitivo tipo 1 da angiotensina II nonpeptide antagonista de receptor e potently inibe a Ang.ll respostas pressoras induzida. A droga inibida competitivamente engripamento do [125I1] para todos os receptores AT1 em bovinos membranas cortical adrenal, mas não teve qualquer efeito sobre a ligação aos receptores AT2 membranas cerebelar em bovinos. Em estudos clínicos comparativos em pacientes com hipertensão arterial essencial, olmesartana reduziu a pressão arterial diastólica do manguito estar significativamente mais do que o losartan, valdesartan e ibesartan, enquanto a reduções na pressão arterial sistólica foram semelhantes em todos os tratamentos. A olmesartana medoxomila também foi mostrado para reduzir a pressão arterial significativamente mais eficaz do que o losartan e o inibidor da ECA captopril e tão eficaz quanto o pbloker aten olol.
Propriedades químicas Livro de pó branco cristalino
Originador Sanky (Japão)
Usa Um antagonista do receptor da angiotensina II. Usado como um anti-hipertensivos
Usa A olmesartana medoxomila é um antagonista do receptor da angiotensina II usado no tratamento da pressão arterial elevada. A olmesartana funciona bloqueando a encadernação da angiotensina II para os receptores AT1 na musculatura vascular. Bloqueando a encadernação em vez de a síntese de angiotensina II; olmesartana inibe o feedback regulamentar negativo na secreção de renina.
A olmesartana medoxomila é uma pró-droga que é de reesterificados para o metabólito ativo, olmesartana. A olmesartana tem um duplo método de eliminação, com cerca de 60% eliminada pelo fígado e o restante pela RIM. Em situações de comprometimento da função renal ou hepática, o percurso de excreção alternativos podem compensar o comprometida. A olmesartana não é metabolizado pelo sistema de enzimas do citocromo P450 e portanto tem um baixo potencial de interações medicamentosas metabólica, um recurso que pode ser de importância quando o tratamento de pacientes em vários esquemas terapêuticos, tais como os idosos. A olmesartana é bem tolerado e tem um excelente perfil de segurança que é comparável à do placebo. Além disso, olmesartana fornece 24-h controle da pressão arterial com uma dosagem diária. Na cabeça-de-cabeça estudos, olmesartana entregue a redução da pressão arterial superior quando comparado com outros antagonistas dos receptores da angiotensina II em suas doses recomendadas.
Nome da marca Benicar
Síntese Química O anel imidazol da olmesartana (18) foi calculado com diaminomaleonitrile 155 e trimethylorthobutyrate (156) em CH3CN então xileno dar 157 no rendimento de 96%. Hidrólise ácida de 157 em HCl 6N notificou o ácido dicarboxílico intermédia. Depois de esterificação do diacid em etanol na presença de HCl, diéster 158 foi tratada com MeMgCl para dar 4-(1-hydroxyalkyl) imidazole 159 no rendimento de 95%. Alquilação de 159 com biph enilo metilo 160 na presença do potássio tbutoxide oferecidas 161 no rendimento de 80%. Éster metílico de 161 foi então hidrolizada de ácido carboxílico livre 162 sob condições básicas e 162 foi tratada com cloro 163 na presença de K2CO3 para dar ester 164 em 88% de 161.Por último, o grupo trityl foi removido com 25% ácido acético aquosa para dar a olmesartana (18) no rendimento de 81%.
 
Olmesartan Medoxomil; CAS 144689-63-4 Olmesartan Medoxomil; CAS 144689-63-4 Olmesartan Medoxomil; CAS 144689-63-4 Olmesartan Medoxomil; CAS 144689-63-4
Informações da empresa:

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Nosso objetivo : Para obter a atualização integrada de produtos farmacêuticos intermédios, matérias-primas e produtos químicos high-end, aderir a "servir as empresas farmacêuticas, criando as nossas marcas" para fornecer aos clientes com alta qualidade e baixo custo de produtos químicos e farmacêuticos, percebendo ganha-ganha a cooperação e desenvolvimento comum.

 

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