Descrição
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Em Maio de 2011, a FDA DOS ESTADOS UNIDOS rilpivirine aprovados em combinação com outros agentes anti-retrovirais para o tratamento do vírus da imunodeficiência humana (HIV) 1 infecção no tratamento da ingenuidade pacientes adultos. Rilpivirine é um membro da nonnucleoside reverse um inibidor da transcriptase reversa (ITRNN) classe de anti-HIV agentes. É altamente potente contra uma variedade de selvagem cepas do HIV (CE50=0.07-1.0 nM),~10-20 timesmore potente que o ITRNN efavirenz (Sustiva) e ativa contra o VIH cepas resistentes a outros ITRNN. A descoberta de rilpivirine foi guiado pela modelagem molecular e raio X cristalografia de HIV-1 RT complexado com inibidores. A síntese de rilpivirine é feito por um eficiente 6 etapa rota em que a etapa principal é o acoplamento de 4-((4-chloropyrimidin-2-yl)amino)benz onitrile com (E)-3-(4-amino-3,5-dimethylphenyl)acrylonit rile.
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Propriedades químicas
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N/ABright sólido amarelo
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Originador
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Janssen (Bélgica)
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Usa
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Um romance ou inibidores da transcriptase reversa inibidor. Rilpivirine parece ser bem tolerada com menos perturbação do SNC de Efavirenz, e não-teratogénese potencial. Um agente de HIV.
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Usa
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Um romance ou inibidores da transcriptase reversa inibidor. Rilpivirine parece ser bem tolerada com menos perturbação do SNC de Efavirenz, e não-teratogénese potencial.
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Definição
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ChEBI: Um aminopyrimidine que é pirimidina-2,4-diamina em que os grupos de aminoácidos nas posições 2 e 4 são substituídos por 4-cyanophenyl e 4-[(E)-2-cyanovinyl]-2,6-grupos dimethylphenyl respectivamente. Usado para o tratamento do HIV.
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Nome da marca
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Edurant
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