CAS 129722-12-9 Aripiprazole para o tratamento da esquizofrenia e transtornos psicóticos relacionados.

N ° de Modelo.
129722-12-9
padrão
usp/ep/bp/cp/ip/jp/oms/in-house
capacidade
1000 kg/seg
Pacote de Transporte
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Especificação
100% raw material
Marca Registrada
Widely
Origem
China
Capacidade de Produção
1000 kg/seg
Preço de referência
$ 13.50 - 45.00
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Descrição de Produto

CAS 129722-12-9 Aripiprazole for The Treatment of Schizophrenia and Related Psychotic Disorders.
CAS 129722-12-9 Aripiprazole for The Treatment of Schizophrenia and Related Psychotic Disorders.
Contorno Aripiprazole é um novo tipo de derivados lipsaltamente solúveis da quinoleína, sendo seus efeitos farmacológicos característicos que não é apenas o antagonista do receptor D 2 da dopamina pós-sináptica, mas também o agonista do receptor D 2 da dopamina pré-sináptica, pode também excitar os receptores D 1, D 3, D 4; Tem efeito duplo de ativação parcial ou antagonista do receptor no receptor 5-HT 1A, tem ação completamente antagônica no receptor 5-HT 2A. Esta característica é diferente da primeira geração, e antipsicóticos atípicos que pertencem à segunda geração de drogas antipsicóticas, e portanto é chamado de estabilizador do sistema de dopamina ou anti-psicótico de terceira geração. Como é vendido no mercado, é principalmente utilizado na esquizofrenia clínica, no tratamento de transtornos afetivos e em outros transtornos psiquiátricos. De acordo com a literatura, o aripiprazol tem efeitos significativos sobre a esquizofrenia, sintomas positivos e negativos e ansiedade, depressão, função cognitiva, enquanto maior segurança. Foi também relatado que a droga pode também tratar outros transtornos mentais, tais como transtornos do humor episódios maníacos, demência senil associada a transtornos mentais, transtornos de ansiedade, transtornos comportamentais da criança, depressão.
A UE aprova o aripiprazol para o tratamento da esquizofrenia Hoje em dia, a Bristol-Myers Squibb e a Otsuka Pharmaceutical Company anunciaram que a União Europeia aprovou a Abilify (aripiprazole) no tratamento da inscrição na lista de esquizofrenia.
A esquizofrenia afeta 1% da população mundial e mais em adultos jovens. A esquizofrenia afeta o pensamento, o controle emocional e a capacidade de tomada de decisão do paciente. Pacientes com esquizofrenia positiva terão sintomas como alucinações e delírios, pacientes com sintomas negativos são abstinência social, falta de alterações emocionais.
Em 2002, a FDA aprovou Abilify para o tratamento da esquizofrenia, que tem cinco dosagens: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg e 30 mg, desde a sua aprovação, nos Estados Unidos, abriu-se um prescrições de 1.8 milhões de Abilify. Aripiprazole aprovado pela UE tem quatro tamanhos: 5 mg, 10 mg, 15 mg e 30 mg
Aripiprazole como uma espécie de drogas antipsicóticas, em casos raros pode estar associada à síndrome neuroléptica maligna (NMS) potencialmente fatal, também associada à discinesia tardive (TD) tem alguma relevância. Estudos têm demonstrado que antipsicóticos atípicos podem levar à hiperglicemia, embora o estudo não tenha examinado aripiprazol, mas a relação entre hiperglicemia e aripiprazol permanece incerta, portanto, os pacientes em tratamento devem ser submetidos à monitorização da glicemia.
Os pacientes antes de receberem tratamento com aripiprazol devem informar o médico sobre a condição física e a situação atual da droga. Aripiprazole deve ser usado com cautela em pacientes com história de epilepsia aripiprazol.
Em estudos clínicos de curto prazo, as reações adversas mais comuns de aripiprazol em relação aos grupos placebo são: Cefaléia (32%: 25%), ansiedade (25%: 24%), insônia (24%: 19%), náuseas (14%: 10%), vômitos (12%: 7%), somnolência (11%: 8%), ligentedness (11%: 7%), restlessness (10%: 7%) e constipation (10%: 8%). Um estudo clínico duplo-cego de 26 semanas mostrou que houve maior incidência de tremor no grupo aripiprazol, sendo de 9%, apenas 1% enquanto no grupo placebo, leve tremor, porém tolerável, mas também muitas vezes levou à descontinuação.
Metabolize A via metabólica do aripiprazol é principalmente através de três tipos de biotransformação: Desidrogenação, hidroxilação e N-desalquilação. Estudos in vitro demonstraram que CYP3A4 e CYP2D6 são as duas enzimas do metabolismo do produto, CYP3A4 e CYP2D6 são responsáveis pela desidrogenação e hidroxilação, e a N-desalquilação é causada pela catálise CYP3A4. Assim, quando há presença afetando duas atividades enzimáticas e número de drogas, a quantidade de aripiprazol deve ser ajustada. No estado estável, a farmacocinética do produto é proporcional à dose. A dose oral única de produto marcado com 14C mostrou que 55% dos metabólitos excretaram as fezes, 25% excretaram na urina e 18% do fármaco original das fezes, 1% do fármaco original excretado na urina.
A informação acima é editada pelo livro químico de Tian YE.
Toxicidade Toxicidade a longo prazo:  Estudo de toxicidade a longo prazo na dose de 60 mg/kg durante 26 semanas e estudo de carcinogenicidade a 2 anos na dose de 40 e 60mg/kg mostrou que este produto causou degeneração retiniana em ratos. Não mostrou evidência de degeneração retinal em ratos e ensaios com macacos. Seu mecanismo de ação não foi mais pesquisado, não se mostra que esses achados estejam associados aos riscos humanos.
Carcinogenicidade:  Em ratos do sexo feminino, a dose diária de 3 ~ 30mg/kg (baseada na área de superfície, respectivamente, é de 0.5 a 5 vezes o MRHD; calculada pela AUC, respectivamente, as concentrações plasmáticas do MRHD de 0.1 a 0.9 vezes) leva a uma incidência crescente de tumores pituitários, cancro da mama e adenoacantoma do cancro da pele; Em ratos fêmeas, a dose diária de 10mg/kg (baseada na área de superfície é 3 vezes o MRHD; calculada pela AUC, é a concentração plasmática de MRHD 0.1 vezes) causa incidência crescente de tumor fibroso mamário, dose diária de 60mg/kg (baseada na área de superfície, é 19 vezes o MRHD; Calculado pela AUC, é concentrações plasmáticas de MRHD 14 vezes) causa incidência crescente de cancro adrenocortical e tumores adrenal.
Mutagenicidade:  Ensaio de mutação reversa bacteriana in vitro, teste de recuperação de ADN bacteriano in vitro, teste de mutação génica in vitro das células do linfoma de ratinho, teste de aberrações cromossómicas in vitro das células pulmonares de hamster chinesas, teste de micronúcleo in vivo em ratos e ratos Teste de síntese de ADN Unscheduled mutagenicidade deste produto. Como resultado, há uma resposta positiva no teste in vivo do micronúcleo do rato, porém, a reação positiva é considerada independente do mecanismo humano.
Interações medicamentosas 1. Deve ser utilizado com precaução, em combinação com drogas que actuam sobre o sistema nervoso central e o álcool.
2. o aripiprazol tem a possibilidade de aumentar o papel de certos anti-hipertensivos.
3. O indutor CYP3A4 resultará em uma elevada depuração de aripiprazol e menor concentração sanguínea, inibidor CYP3A4) ou inibidores CYP2D podem inibir a eliminação de aripiprazol, aumentar a concentração plasmática.
Reacções adversas As reações adversas mais comuns durante o tratamento são cefaléia, ansiedade e insônia. Reações adversas raras são açúcar de sangue infantil, mesmo hiperglicemia.
Usos Antipsicóticos
Descrição Aripiprazole foi lançado para o tratamento de psicoses, incluindo esquizofrenia, e oferece um novo mecanismo de ação como  agonista parcial do receptor D2. Aripiprazol pode ser sintetizado em três etapas, começando pela condensação de 7-hidroxi-1,2, 3,4-tetraquinolina-2-uma com 1, Cdibromobutano seguido de reação com piperazina 1-(2,3-diclorofenil). Aripiprazole é um agonista/  antagonista D2 significativo,  antagonista 5-HT2 e  agonista 5-HT1α combinados com uma afinidade mínima pelos    receptores a, -adrenérgicos, H1 e M1. Possui uma relação de seletividade D4:D2 baixa e  uma relação de afinidade D2:5-HT2 que excede 15; resultando em características farmacológicas diferentes em comparação com outros antipsicóticos atípicos, como a clozapina. Em modelos animais, o aripiprazol inibe estereotipia induzida por apomorfina sem causar catalepsia e ptose. Além disso, ao contrário dos antipsicóticos clássicos que produzem distúrbios incapacitantes do movimento, o aripiprazol não causa uma regulação dos receptores D2 ou um aumento na expressão precoce imediata do gene, por exemplo, o mRNA c-fos no estriatum. Em pacientes com recidiva aguda da esquizofrenia, o tratamento com ariprazol proporcionou melhora significativa do escore total da escala de síndrome positiva e negativa (PANSS) tanto em avaliações de curto quanto longo prazo. Esses resultados foram comparáveis aos observados com haloperidol ou risperidona; entretanto, a taxa de resposta precoce foi maior com aripiprazol. Aripiprazole foi bem tolerada com eventos adversos leves a moderados, como náuseas, tonturas, sonolência e ganho de peso. As taxas de sintomas extrapiramidais foram menores do que com haloperidol, o aumento dos níveis de prolactina tem sido incomum e não foi observado prolongamento significativo do intervalo Q-Tc comparado com placebo. Finalmente, estudos sugerem um impacto mínimo da administração de aripiprazol sobre os níveis de colesterol total e sobre o açúcar no sangue em jejum, em contraste com outros antipsicóticos. Aripiprazole tem uma biodisponibilidade de 87%, uma tmax  de 3-5 h e um tempo de meia-vida de 48-68 h. Aripiprazole tem sido encontrada como cinética linear e é metabolizada principalmente através dos sistemas citocromo CYP2D6 e CYP3A4. Tem pouco efeito sobre os níveis sanguíneos de outros medicamentos; a interação com o lítio e o divalproex sódico encontraram impacto mínimo. Aripiprazole também foi estudado em outros transtornos psiquiátricos, incluindo distúrbios bipolares e tem demonstrado grande eficácia.
Propriedades químicas Incolor Flake cristalino sólido
Originador Otsuka (Japão)
Usos Uma versão deuterada de Aripiprazole, um antagonista seletivo do receptor D2 da dopamina com atividade agonista do auto-receptor da dopamina. Tenha em atenção que os utilizadores comunicaram a separação deste composto e aripiprazol em fase normal e fase inversa
Usos Um antagonista selectivo do receptor D2 de dopamina com actividade do agonista do auto-receptor de dopamina. Antipsicóticos.
Usos vasodilatador cerebral, antimovimento
Usos Para o tratamento da esquizofrenia e de doenças psicóticas relacionadas.
Processo de fabrico Para uma solução de 4.06 g de K2CO3 com 400 ml de água, foi adicionado 40 g de 7-hidroxi-3,4-dihidrocarboxirilo [1] e 158 g de 1,4-dibromutano. A mistura foi refletido por 3 horas. Em seguida, foi extraído com dicloremetano, seco com MgSO4 anidro, o solvente foi removido por evaporação. O resíduo foi purificado por cromatografia em gel de sílica (eluente: Diclorometano) e reostralizado a partir de n-hexano-etanol para produzir 50 g de 7-(4-bromobutoxia)-3,4-dihidrocarboxirilo, mp 110.5 °-110.0 ° C.
47 g de 7-(4-bromobutoxi)-3,4-dihidrocarboxirilo, 35 g de Naj em 600 ml de acetonitrilo foi refluído durante 30 minutos. A esta suspensão foi adicionado 40 g de piperazina (2,3-diclorofenil) (foi pré-preparada a partir de 2,3-cloroanilina e di (2-bromoetilo) amina [1]) e 33 ml de trietilamina. A mistura foi refletido por 3 horas. Após a retirada do solvente, o resíduo foi dissolvido em clorofórmio, lavado com água e seco com MgSO4 anidro. O solvente foi removido por evaporação, e o resíduo foi reostralizado do etanol duas vezes para produzir 57.1 g de 7- { 4-[4-(2,3-diclorofenil)-1-piperazinil]-butoxy }-3,4-dihidrocarboxirilo. Ponto de fusão: 139.0 ° - 139.5 ° C.
Função terapêutica Antipsicóticos
Descrição Geral Aripiprazole (Abilify). O mais novo, longactinaripiprazol (um derivado de quinolinona arilpiperazina), parece ser agonista parcial dos  receptores D2 (isto é, estimula certos receptores D2 enquanto bloqueia outros dependentes de suas localizações no cérebro e da concentração da droga). A biodisponibilidade do aripiprazol é de cerca de 87%, com pico de concentração plasmática atingido em 3 a 5 horas após a dosagem. É metabolizado pela desidrogenação, hidroxilação oxidativa e N-desalquilação, de forma muito maior, mediada pelos CYPs hepáticos 3A4 e 2D6.
A classe da difenilbutilpiperidina pode ser considerada uma modificação da classe da fluorobutyrofenona. Devido à sua elevada lipofilicidade, os compostos são inerentemente de longa duração. A pimozida foi aprovada para uso antipsicótico, e o penfluridol foi submetido a ensaios clínicos nos Estados Unidos. No geral, os efeitos colaterais dos dois compostos resembleos produzidos pelos fluorobutyrofenonas.
Descrição Geral Aripiprazol, (7-[4-[4-(2,3-diclorofenil)-1-piperazinil]butoxy]-3,4-dihidro-2(1H)-quinolona, é um antipsicótico atípico que está disponível em comprimidos (Abilify), comprimidos de desintegração oral (Abilify Discmelt), e solução oral de 1-mg/mL. Diferentemente dos outros antipsicóticos atípicos, o aripiprazol apresenta atividade agonista parcial nos  receptores D2, D3, D4 e 5-HT1A, e ação antagonista nos  receptores 5-HT2A, embora o aripiprazol apresente baixa incidência de EPS, o composto ocupa cerca de 95%  das doses terapêuticas do receptor-D2 estriatal. Além disso, aripiprazol não nothave uma rápida taxa de dissociação dos  receptores D2. Ainda por elucidação do mecanismo de ação deste composto, o perfil atípico para o ariprazol pode estar relacionado à sua ação em outros receptores de monoamina, sendo que o composto é bem absorvido com picos de plasma ocorrendo 3 a 5 horas após a administração oral. A comida não afeta a absorção de aripiprazol. Aripiprazole é amplamente metabolizada no fígado pela ação de CYP2D6 e CYP3A4. O principal metabólito em humanos é o dehidroaripiprazol. Este metabolito representa cerca de 40% do estado estável da aripiprazocomas. Na presença de indutores inibitoradores CYP3A4 e CYP2D6, talvez sejam necessários ajustes de dosagem de aripiprazol. A meia-vida de eliminação média em metabolizadores extensos e pobres é de 75 horas e 146 horas, respectivamente. Os principais efeitos adversos de aripiprazol são cefaléia, ansiedade e insônia. Assim como outros antipsicóticos atípicos, aripiprazol mostra um risco aumentado de mortalidade em pacientes elderlientes com psicose relacionada à demência. Aripiprazoledemontia um perfil farmacológico diferente do antidiocante atípico.
Perigo Um veneno.
Acções de Biochem/physiol Aripiprazole é uma segunda geração de anti-psicóticos e antidepressivos atípicos com atividade agonista parcial nos receptores dopamina D2 e serotonina 5-HT1A e atividade antagonista nos receptores 5-HT2A da serotonina. Os valores de Ki são 0.34 Nm, 0.8 Nm, 1.7 Nm e 3.4 Nm, respectivamente, Para os receptores dopamina D2 e D3, serotonina 5-HT1A e 5-HT2A. Aripiprazole é usado no tratamento da esquizofrenia.
Utilização clínica Antipsicóticos atípicos:
Tratamento da esquizofrenia
Depressão no transtorno bipolar
Perfil de segurança Um veneno por via intravenosa. Quando aquecido para decomposição, emite vapores tóxicos de NOx e Cl - .
Interações medicamentosas Interacções potencialmente perigosas com outras drogas
Anestésicos: Efeito hipotensor melhorado.
Analgésicos: Risco aumentado de convulsões com tramadol; efeitos hipotensores e sedativos aumentados com opióides; risco aumentado de arritmias ventriculares com metadona.
Anti-hipertensivos: Pode aumentar o efeito anti-hipertensivo.
Álcool e outras drogas do SNC: Aumento da sedação e outros efeitos colaterais relacionados.
Antiarrítmicos: Aumento do risco de arritmias ventriculares com antiarrítmicos que prolongam o intervalo QT.
Anti-bacteriais: Concentração possivelmente reduzida pela rifabriutina e rifampicina - aumento da dose de aripiprazol.
Antidepressivos: Fluoxetina e paroxetina possivelmente inibem o metabolismo - reduzem a dose de aripiprazol; concentração possivelmente reduzida pela dose de St. John's wort-increase aripiprazole; aumento da concentração de tricíclicos.
Antiepileptics: Antagoniza o efeito anticonvulsivo; concentração reduzida pela carbamazepina e possivelmente reduzida pela fosfenitoína, fenitoína, fenobarbital e primidona - aumenta a dose de aripiprazol.
Antifúngicos: Metabolismo inibido pelo cetoconazol e possivelmente pelo itraconazol - reduz a dose de aripiprazol.
Antimaláricos: Evite com artemether/lumefantrígono.
Antipsicóticos: Possível risco aumentado de arritmias ventriculares com risperidona.
Antivirais: Metabolismo possivelmente inibido por atazanavir, darunavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir e tipranavir - reduzem a dose de aripiprazol; concentração possivelmente reduzida por efavirenz e nevirapina - aumentam a dose de aripiprazol.
Ansiolíticos e hipnóticos: Efeitos sedativos aumentados.
Atomoxetina: Risco aumentado de arritmias ventriculares.
Citotóxicos: Risco aumentado de arritmias ventriculares com trióxido de arsênio.
Metabolismo Aripiprazole é amplamente metabolizado pelo fígado principalmente por três vias de biotransformação: Desidrogenação, hidroxilação e N-desalquilação. Com base em estudos in vitro, as enzimas CYP3A4 e CYP2D6 são responsáveis pela desidrogenação e hidroxilação de aripiprazol, e a N-desalquilação é catalisada pelo CYP3A4. Aripiprazole é a principal mariedade ativa na circulação sistêmica. Em estado estável, o dehidropiridoprazol, o metabólito ativo, representa cerca de 40% da AUC aripiprazol no plasma.
Após uma dose oral única de [14C]-aripiprazol, aproximadamente 27% da radioatividade administrada foi recuperada na urina e aproximadamente 60% nas fezes. Menos de 1% do aripiprazol inalterado foi excretado na urina e aproximadamente 18% foi recuperado inalterado nas fezes.
Referências 1) Green et al (2004), Foco em aripiprazol; Moeda. Média Enviar Opin., 20 207 2) Kikuchi et al. (1995), 7-(4-[4-(2,3-diclorofenil)-1-piperazinil]butyloxy)-3,4-dihidro-2(1H)-quinolinona (OPC-14597), uma nova droga antipsicótica putativa com atividade agonista pré-sináptica da dopamina e atividade antagonista do receptor póstapítico D2; J. EXP. Aqui., 274 329 3) Madhushoodanan et al. (2008), Manejo da psicose em pacientes com doença de Alzheimer: Foco em aripiprazol; Clin. Intervalo Envelhecimento, 3 491 4) Feltenstein et al. (2007), o Aripiprazole bloqueia a reintrodução da cocaína que procura num modelo animal de recaída; o Biol. Psiquiatria, 61 582
CAS 129722-12-9 Aripiprazole for The Treatment of Schizophrenia and Related Psychotic Disorders.
CAS 129722-12-9 Aripiprazole for The Treatment of Schizophrenia and Related Psychotic Disorders.
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