O montelucaste sódio é um potente e seletivo, anti-inflamatórios antagonista de receptor CysLT1 (IC50 < 5 nM) sem afectar apreciável sobre o receptor CysLT2. Na colite de rato montelucaste Sodium demonstrou a capacidade de aumentar a PGE2 (prostaglandina E2 - sc-201225) Produção e menor expressão da COX-2. Inibição competitiva com relação a leucotrienos - particularmente LTD4, um mediador biologicamente activas que desempenha um importante papel no controle de várias vias bioquímicas envolvendo o sistema imunológico e função pulmonar.
O ponto | Especificações |
Aparência | Branco ou pó branco sujo |
Solubilidade | Muito solúvel em água e meth ylene chl oride, muito solúvel em etanol |
Identificação |
O espectro infravermelho é consistente com a obtida com o facto de a norma de referência |
Tempo de retenção do pico de importantes em HPLC em conformidade | |
A água | ≤ 1,0% w/w |
Outras impurezas | Impureza total ≤ 0,6% |
Impureza B ≤ 0,2% | |
Impureza C ≤ 0,15% | |
Impureza F ≤ 0,15% | |
Impureza g ≤ 0,15% | |
Impureza D&E ≤ 0,15% | |
Unspecified impureza ≤ 0,1% | |
Composiça ̃o
(Clae,WT%) |
98,0% ~ 102,0% w/w |
Outros isômeros
( HPLC quirais) |
≤ 1,0% |
O montelucaste pode ser obtido por uma síntese de sete etapas a partir de 3-[2(E)-(7-chloroquinolin-2-yl)vinis] benzaldeído. O montelucaste é um potente e seletivo, antagonista do ativo oralmente CysLT1 (anteriormente denominada LTD4) receptor, bloqueando assim os efeitos dos leucotrienos cysteinyl LTC4, LTD4 e LTE4 na permeabilidade microvascular e ativação de eosinófilos.