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Os leucotrienos de cisteinil (LTC4, LTD4, LTE4) são eicosanóides com efeitos inflamatórios potentes liberados por uma variedade de células, incluindo mastócitos e eosinófilos. Estes são mediadores pró-inflamatórios importantes da asma. Pode se ligar ao receptor de leucotrieno cisteil (CysLT) encontrado na via aérea humana, levando a uma variedade de reações das vias aéreas, incluindo broncoconstrição, secreção de muco, aumento da permeabilidade vascular e agregação eosinofílica. O montelucaste sódico é um antagonista seletivo eficaz do receptor do leucotrieno, que pode inibir especificamente os receptores do leucotrieno cisteinil. Foi desenvolvido com sucesso pela Merck, Alemanha. Foi desenvolvido com sucesso no Canadá, Finlândia e Canadá em 1997. Listado no México. É adequado para a prevenção e tratamento a longo prazo da asma em adultos e crianças, incluindo a prevenção dos sintomas de asma durante o dia e a noite, o tratamento de pacientes asmáticos sensíveis à aspirina e a prevenção da broncoconstrição causada pelo exercício. Também pode ser utilizado para aliviar outros tratamentos durante 15 anos ou mais. Sintomas sazonais de rinite alérgica do livro químico em pacientes ineficazes ou intolerantes. O montelucaste é um antagonista seletivo do receptor leucotrieno, aprovado para tratamento oral da asma e rinite alérgica. É também uma poderosa preparação oral que pode melhorar significativamente o índice de inflamação. Bioensaios bioquímicos e farmacológicos mostram que o montelucaste sódico tem alta afinidade e seletividade para receptores CysLT1 (e outros receptores farmacologicamente importantes das vias aéreas, como prostaglandinas, colinérgicos e comparados aos receptores β-adrenérgicos). O montelucaste pode efetivamente inibir os efeitos fisiológicos da ligação do LTC4, LTD4 e LTE4 ao receptor CysLT1 sem qualquer atividade agonística do receptor. Há um segundo tipo de receptor de leucotrieno cisteil (CysLT2) nos pulmões, mas pode ser limitado aos vasos sanguíneos. Até o momento, esses dois receptores não foram clonados, portanto a situação do receptor CysLT é explicada principalmente pelo teste de ligação de receptores e pela análise farmacológica. Acredita-se agora que o montelucaste sódico não antagoniza o receptor CysLT2.

Utilização de Montelucaste sódico
Adequado para reduzir sintomas causados por rinite alérgica

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