Uma boa qualidade Ruxolitinib CAS 941678 -49-5 para neoplasias mieloproliferativas

Nome do produto: Ruxolitinib
Sinónimos: (R)-3-(4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile;(betaR)-beta-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile;(3R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile;(3R)-3-cyclopentyl-3-(4-{7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl}-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile;INCB018424 (Ruxolitinib);Jakafi;Roxolitinib;β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-(βR)-1H-pyrazole-1-propanenitrile
CAS: 941678-49-5
MF: C17H18N6
MW: 306.36

Descrição:

Em Novembro de 2011, o U.S. FDA aprovou ruxolitinib (INCB018424) para o tratamento de pacientes com intermediário ou alto risco myelofibrosis. Ruxolitinib é um ATP-inibidor competitivo de Jak1 e Jak2 (CI50's de 3,3±1,2 nM e 2,8±1,2 nM, respectivamente) e inibição ocorre independentemente de o Jak2V617F mutational status. Ruxolitinib é um potente inibidor de Jak, TYK2 (IC50=19±3,2 nM) mas é selectiva versus JAK3 (IC50=428±243 nM). Foi igualmente versus seletivo um painel de 26 outras cinases em concentrações aproximadamente 100 vezes o IC50 de Jak1 e Jak2. Inibição de Jak1 e Jak2 downregulates o Jak-Transdutor de sinal e ativador de transcrição (STAT) via, inibindo myeloproliferation, indução de apoptose e reduzindo a citocina numerosos níveis plasmáticos.

Uso:

Ruxolitinib é um seletivo Janus tirosina quinase (JAK1 e Jak2) de inibidor utilizado no tratamento de neoplasias mieloproliferativas e psoríase.

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Fiona Wei