Pureza elevada inibidor de tirosina quinase Axitinib Axitinib CAS 319460-85-0

Nome do produto: Axitinib
Sinónimos: N-metil-2-{[3-((E)-2-PYRIDIN-2-YLVINYL)-1H-INDAZOL-6-yl]SULFANYL}BENZAMIDE;N-metil-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)etenil)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide;AVERMECTINB;Axitinib para a investigação;AG 013736;N-metil-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)etenil]-1H-indazol-6-yl]tio]benzamide;Benzamide, N-metil-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)etenil]-1H-indazol-6-yl]tio]-;AG013736; AG 013736; AG; AXITINIB-013736
CAS: 319460-85-0
MF: C22H18N4SO
MW: 386.47
Número EINECS: 638-771-6
O ponto de fusão: 213-215 °C
Ponto de ebulição: 668.9±55,0 °C
Temperatura de armazenamento: -20°C freezer

Descrição:

Em Janeiro de 2012, a US FDA aprovou axitinib (também referido como AG-013736) para o tratamento do carcinoma renal avançada (RCC) para pacientes que não responderam à terapia prévia. Axitinib é um inibidor da bandeja e funções ligando para o domínio catalítico tirosina quinase intracelular de conduzir ao bloqueio de sinalização através deste percurso angiogénicos. Axitinib é 50-400 vezes mais potente para a enzima Ki e celular (CI50s para 1, 2 e 3 são ~0,1 nM) de inibidores de primeira geração como sorafenib e sunitinib. Axitinib também inibe a c-Kit e PDGFR(α/β) com a enzima do Ki de ~2 nM e foi seletivo quando testado contra um painel amplo de outras proteínas cinases. Axitinib foi descoberto por uma estrutura baseada em uma abordagem de projeto de droga e se liga ao domínio da quinase em uma conformação de DFG. Blocos Axitinib -2 fosforilação até 7 h postdose in vivo e inibe a proliferação de células endoteliais em tumores xenoenxerto implantado em ratos. Rotas sintéticas para axitinib empregando um acoplamento Migita para formar o sulfeto diaryl e uma reacção v erificar para instalar o 2-styrylpyridine agrupamento têm sido relatados.

Uso:

Axitinib é um inibidor de tirosina quinase. Axitinib é utilizada no tratamento de câncer.

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Fiona Wei